L'acétylcholine est un messager chimique faite par vos nerfs. Certains médicaments qui sont utilisés pour traiter diverses affections neurologiques travaux par l'acétylcholine arrêter de faire son travail.

L'acétylcholine a été identifié en 1914 par Henry Hallett Dale pour ses actions sur le tissu cardiaque. Il a été confirmé comme un neurotransmetteur par Otto Loewi. Deux ont reçu en 1936 le prix Nobel de physiologie ou de médecine pour leur travail.



Travaux ultérieurs ont montré que la liaison aux récepteurs de l'acétylcholine acétylcholine sur les fibres musculaires striées, a ouvert des canaux dans la membrane. Les ions sodium entrent ensuite dans la cellule de muscle, stimuler la contraction musculaire. L'acétylcholine est également utilisé dans le cerveau, où il tend à provoquer des actions excitateurs. Les glandes qui reçoivent les impulsions de la partie parasympathique du système nerveux autonome sont également stimulés de la même façon.

L'acétylcholine est synthétisée dans certains neurones par l'enzyme acétyltransférase de choline à partir de la choline et de composés acétyl-CoA. Composés mercuriels organiques ont une forte affinité pour les groupes sulfhydryles, qui attribue à son effet sur le dysfonctionnement enzymatique de la choline acétyl-transférase. Cette inhibition peut conduire à une carence de l'acétylcholine, et peut avoir des conséquences sur la fonction motrice.

Normalement, l'enzyme acétylcholinestérase convertit l'acétylcholine dans la choline et acétate métabolites inactifs. Les effets dévastateurs d'agents neurotoxiques sont en raison de leur inhibition de cette enzyme, ce qui entraîne une stimulation continue des muscles, les glandes et le système nerveux central. Certains insecticides sont efficaces parce qu'ils inhibent cette enzyme chez les insectes. D'autre part, étant donné que le manque d'acétylcholine dans le cerveau a été associée à la maladie d'Alzheimer, des médicaments qui inhibent l'acétylcholinestérase sont utilisés dans le traitement de cette maladie.

Il existe deux classes principales de récepteurs de l'acétylcholine, nicotinique et muscarinique. Ils sont nommés pour les ligands utilisés pour découvrir les récepteurs. ACHRS nicotinique sont des récepteurs ionotropiques perméable aux ions de sodium, de potassium et de chlorure. Ils sont stimulées par la nicotine et bloqués à guérir. Tous les périphériques sont AChR nicotinique, tels que ceux sur le cœur ou à la jonction neuromusculaire. On les trouve aussi dans une large distribution à travers le cerveau, mais relativement faible.

Les récepteurs muscariniques sont métabotropique et affectent les neurones sur une période plus longue. Ils sont stimulés par la muscarine, et bloqués par l'atropine, qui est le poison trouvé dans l'usine de la belladone. Extraits de la plante inclus ce composé, et son action sur AChR muscariniques que l'accroissement taille de la pupille a été utilisé pour l'attractivité dans de nombreuses cultures Europeanne dans le passé. Maintenant, ACH est parfois utilisé lors de chirurgie de la cataracte pour produire rétrécissement rapide de la pupille. Il doit être administré intraoculaire parce cholinestérase cornée métabolise administré par voie topique ACh avant qu'il peut diffuser dans l'œil. E 'vendu sous le nom commercial Miochol-E. Médicaments similaires sont utilisés pour induire une mydriase en réanimation cardiorespiratoire et bien d'autres situations.

Myasthénie grave maladie, caractérisée par une faiblesse musculaire et la fatigue, survient lorsque le corps produit des anticorps contre le mal des récepteurs, et inhibe ainsi la transmission du signal de l'acétylcholine appropriée. Les médicaments qui inhibent de manière compétitive l'acétylcholinestérase sont efficaces pour traiter ce trouble.

Blocage, d'entraver ou de mimer l'action de l'acétylcholine a de nombreuses utilisations de la médecine. Inhibiteurs de la cholinestérase augmentent l'action de l'acétylcholine en retardant sa dégradation; certaines ont été utilisés comme agents neurotoxiques et les pesticides. Cliniquement ils sont utilisés pour inverser l'action des relaxants musculaires, pour traiter la myasthénie et la maladie d'Alzheimer.